2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. A66

A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂，IC50 为 32 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

A66 Chemical Structure

A66 Chemical Structure

CAS No. : 1166227-08-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
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5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1750
In-stock
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A66 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

A66 is a highly specific and selective p110α inhibitor with an IC50 of 32 nM.

IC50 & Target[1]

p110α

32 nM (IC50)

p110α E545K

30 nM (IC50)

p110α H1047R

43 nM (IC50)

p110γ

3480 nM (IC50)

PI3K-C2β

462 nM (IC50)

PI4Kβ

236 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

A66 是 p110α 的野生型和致癌形式的有效抑制剂，但不是其他 I 类 PI3K 亚型[1]。
p110α 特异性抑制剂 A66 (0.7 μM) 通过高度转化的 iSH2 突变体 KS459delN、DKRMNS560del 和 K379E 诱导焦点形成减少 75 -80%。p110α 特异性抑制剂 A66 降低了所有 p85 突变体对 T308 上 Akt 的磷酸化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

A66 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

异种移植研究的最佳给药策略是通过研究 CD-1 小鼠腹膜内注射 10 mg/kg 体重后的药物药代动力学来确定的。尽管只有 0.42 小时的短半衰期，但 A66 S 在给药后 30 分钟达到的大 Cmax (8247 nM) 确保了 AUC0-inf (从零时间到无穷大的曲线下面积) (6809 nM?h) 与 BEZ-235 (7333 nM?h) 相似，后者的半衰期更长，为 2.73 小时。此外，使用 100 mg/kg 体重的单剂量测试 A66 对 SK-OV-3 肿瘤组织的作用，以确定该药物是否可以对靶组织产生持久的作用。这些研究表明，在给药后 1 小时和 6 小时，A66 导致 Akt/PKB 和 p70 S6 激酶的磷酸化显著降低，但 ERK (细胞外信号调节激酶) 的磷酸化没有显著降低。血浆中 A66 的水平在药物注射后 1 和 6 小时确定为 21.1±1.2 μM 和 9.1±1.1 μM，而肿瘤中的 A66 水平在相同时间点为 22.7±2.1 μM 和 16.0±1.3 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

393.53

Formula

C17H23N5O2S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (127.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5411 mL 12.7055 mL 25.4110 mL
5 mM 0.5082 mL 2.5411 mL 5.0822 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.73%

COA (288 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

IC50 values are evaluated using the PI3K (human) HTRF Assay. p85α/p110δ is obtained from Invitrogen. All other isoforms are produced in-house by co-expressing full-length human p85α with the indicated human full-length catalytic subunit containing a histidine tag at the N-terminus to allow purification. The PI3Ks are titrated and used at a concentration between their EC65-EC80 values. PI3K activity in immunoprecipitates is assayed using an antibody to the N-SH2 (N-Src homology 2) domain of p85α. Assays for other lipid kinases and protein kinases are performed by the National Centre for Protein Kinase Profiling and Invitrogen Drug Discovery Services[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Age-matched specific pathogen-free Rag1-/- or NIH-III mice are subcutaneously inoculated on the right flank with 5×106 U87MG, SK-OV-3 or HCT-116 cells in PBS. Tumour diameter as measured by electronic calipers is used to calculate tumour volume (mm3) based on the formula (L×w2)×π/6 (where L=longest tumour diameter and w=perpendicular diameter). A66 is administered in 20% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin in water, whereas BEZ-235 is administered in 10% ethanol. Control mice are administered the A66 dosing vehicle alone. The drugs are dosed by intraperitoneal injection as the free base equivalent at a dosing volume of 10 mL/kg of body weight. For tumour pharmacodynamic studies, mice are administered a single dose of A66 or the control vehicle when tumors reached approximately 8-9 mm in diameter. Animals are killed 1 or 6 h after dosing and the tumors are removed, biopulverized and assayed for protein concentration. For antitumor efficacy studies, dosing began when tumors are well established, averaging approximately 7 mm in diameter. Doses are administered once daily (QD) or twice daily (BID) with injections separated by a minimum of approximately 8 h. Different dosing schedules are used for the three xenograft models depending on the rate of tumor growth and the body weight tolerance of control mice. Animals are dosed daily for 21 days or twice daily for 16 days (SK-OV-3), daily for 14 days (U87MG) and daily for 7 days (HCT-116). Animals are monitored daily for any signs of emerging toxicity and body weight is recorded. Mice are killed if they developed moderate signs of toxicity or if body weight loss exceeded 20% of starting weight. TGI (tumour growth inhibition) is calculated on the final day of dosing by determining the relative tumour size of drug-treated mice as a percentage of the average relative tumour size of control mice. The statistical significance of TGI values is determined by one-way ANOVA with Bonferroni multiple comparison analysis using GraphPad Prism 5.02.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

A66 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5411 mL 12.7055 mL 25.4110 mL 63.5276 mL
5 mM 0.5082 mL 2.5411 mL 5.0822 mL 12.7055 mL
10 mM 0.2541 mL 1.2706 mL 2.5411 mL 6.3528 mL
15 mM 0.1694 mL 0.8470 mL 1.6941 mL 4.2352 mL
20 mM 0.1271 mL 0.6353 mL 1.2706 mL 3.1764 mL
25 mM 0.1016 mL 0.5082 mL 1.0164 mL 2.5411 mL
30 mM 0.0847 mL 0.4235 mL 0.8470 mL 2.1176 mL
40 mM 0.0635 mL 0.3176 mL 0.6353 mL 1.5882 mL
50 mM 0.0508 mL 0.2541 mL 0.5082 mL 1.2706 mL
60 mM 0.0424 mL 0.2118 mL 0.4235 mL 1.0588 mL
80 mM 0.0318 mL 0.1588 mL 0.3176 mL 0.7941 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1271 mL 0.2541 mL 0.6353 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

A661166227-08-2A 66A-66PI3KPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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